我國(guó)科學(xué)家完成迄今為止最短的紫杉醇全合成路線

    紫杉醇（taxol）是最著名的二萜生物堿類化合物之一，因其新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)、獨(dú)特的作用機(jī)制、確切的抗癌活性和嚴(yán)重的資源不足引起了科學(xué)家們的極大興趣，全球范圍內(nèi)曾有40多個(gè)課題組開展紫杉醇的全合成研究。近期，南方科技大學(xué)科研團(tuán)隊(duì)通過21步高效簡(jiǎn)潔地實(shí)現(xiàn)了紫杉醇的不對(duì)稱全合成，這是截至目前國(guó)際上最短的紫杉醇全合成路線，相關(guān)成果發(fā)表在《美國(guó)化學(xué)會(huì)雜志》（Journal of the American Chemical Society）上，標(biāo)題為“Asymmetric Total Synthesis of Taxol”。

    以往報(bào)道的紫杉醇全合成路線存在著步驟較長(zhǎng)、總收率較低等問題，亟需更加簡(jiǎn)潔高效的全合成方法，以便快速、多樣性地構(gòu)建紫杉醇類化合物庫。這項(xiàng)研究中，科研人員采用二碘化釤介導(dǎo)的頻哪醇偶聯(lián)反應(yīng)的關(guān)鍵策略，首次在分子的底部成功合成挑戰(zhàn)性很大的八元環(huán)。此外，該研究發(fā)展了光照條件下仿生的單線態(tài)氧氣的烯反應(yīng)構(gòu)建C4-C20環(huán)外雙鍵與C5-羥基，發(fā)明了一鍋法C2-位苯甲酸酯合成/引入C13位側(cè)鏈的串聯(lián)反應(yīng)。這些新發(fā)展的反應(yīng)極大提高了合成效率。

    這項(xiàng)研究采用匯聚式的多樣性合成策略，所有的中間體都是新的化合物，為開發(fā)更優(yōu)秀的紫杉烷類抗腫瘤藥物提供了物質(zhì)基礎(chǔ)，為開發(fā)高效低毒的抗癌藥物提供了新的機(jī)遇。

    論文鏈接：
https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/jacs.1c09637#

    注：此研究成果摘自《Journal of the American Chemical Society》，文章內(nèi)容不代表本網(wǎng)站觀點(diǎn)和立場(chǎng)。

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