我國科學家發(fā)現(xiàn)一種新型SGK1抑制劑可緩解心肌肥大

心肌肥大是由于心臟負荷過重導致心肌細胞體積增大，是心血管疾病的關鍵病理生理過程，最終可能導致心力衰竭和死亡。紅景天具有扶正固本、活血化瘀、通脈止痛的功效，長久以來用于治療氣虛血瘀、胸痹心痛、倦怠氣喘等，其提取物對緩解心肌肥大的作用受到科學家關注。

浙江大學和浙江中醫(yī)藥大學的研究團隊發(fā)現(xiàn)血清/糖皮質激素調節(jié)激酶1（SGK1）可能是紅景天提取物發(fā)揮心臟保護作用的潛在靶點，其提取物中的草質素（HBT）對SGK1的抑制率達到IC50 752 nm，熱位移分析、KINOMEscan體外激酶結合實驗及分子對接證實HBT可直接結合SGK1，降低其磷酸化水平，通過減少氧化應激和細胞質鈣的積累，顯著抑制心肌細胞肥大。相關研究結果發(fā)表在《Advanced Science》。

該研究通過體外實驗、動物實驗證明了紅景天提取物可緩解心肌肥大，并確定其主要活性成分為HBT。研究還提出了一組具有SGK1抑制活性的HBT結構類似物，為尋找治療心肌肥大及其他SGK1相關疾病藥物提供了新思路。

  注：此研究成果摘自《Advanced Science》，文章內容不代表本網(wǎng)站觀點和立場，僅供參考。

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