我國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)一種新型SGK1抑制劑可緩解心肌肥大

心肌肥大是由于心臟負(fù)荷過重導(dǎo)致心肌細(xì)胞體積增大，是心血管疾病的關(guān)鍵病理生理過程，最終可能導(dǎo)致心力衰竭和死亡。紅景天具有扶正固本、活血化瘀、通脈止痛的功效，長久以來用于治療氣虛血瘀、胸痹心痛、倦怠氣喘等，其提取物對緩解心肌肥大的作用受到科學(xué)家關(guān)注。

浙江大學(xué)和浙江中醫(yī)藥大學(xué)的研究團(tuán)隊發(fā)現(xiàn)血清/糖皮質(zhì)激素調(diào)節(jié)激酶1（SGK1）可能是紅景天提取物發(fā)揮心臟保護(hù)作用的潛在靶點(diǎn)，其提取物中的草質(zhì)素（HBT）對SGK1的抑制率達(dá)到IC50 752 nm，熱位移分析、KINOMEscan體外激酶結(jié)合實(shí)驗(yàn)及分子對接證實(shí)HBT可直接結(jié)合SGK1，降低其磷酸化水平，通過減少氧化應(yīng)激和細(xì)胞質(zhì)鈣的積累，顯著抑制心肌細(xì)胞肥大。相關(guān)研究結(jié)果發(fā)表在《Advanced Science》。

該研究通過體外實(shí)驗(yàn)、動物實(shí)驗(yàn)證明了紅景天提取物可緩解心肌肥大，并確定其主要活性成分為HBT。研究還提出了一組具有SGK1抑制活性的HBT結(jié)構(gòu)類似物，為尋找治療心肌肥大及其他SGK1相關(guān)疾病藥物提供了新思路。

  注：此研究成果摘自《Advanced Science》，文章內(nèi)容不代表本網(wǎng)站觀點(diǎn)和立場，僅供參考。

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